祛斑美白护肤

根据作用机制不同，美白祛斑活性成分可分为几类：黑色素细胞抑制剂、酪氨酸酶抑制剂、自由基清除剂、还原剂、黑色素代谢抑制剂、化学去角质剂、紫外线吸收剂等。 种类。 由于内容较多，所以分为两部分。 本文先介绍前两类成分。

1.黑色素细胞抑制产品

黑色素细胞抑制物质抑制黑色素细胞的增殖或选择性破坏黑色素细胞，从而抑制黑色素的形成，达到美白、祛斑的效果。 常用的有对苯二酚、甘草黄酮、壬二酸及其衍生物、氮基氯化汞以及各种酚类衍生物等，它们都具有破坏或抑制黑色素细胞的作用。

(1) 对苯二酚

对苯二酚的化学名称为对苯二酚，外观为白色针状晶体。 是传统高效的美白祛斑成分。 它具有凝固蛋白质的功能。 通过凝固酪氨酸酶中的氨基酸，该酶冻结并失去其催化活性。 此外，对苯二酚在一定浓度下可引起黑色素细胞变性和死亡。 由于安全问题，我国《化妆品卫生标准》（2002年）已明确规定化妆品中禁用对苯二酚。

(2)甘草黄酮类化合物

甘草黄酮是油溶性甘草提取物。 其美白作用主要来自于其对酪氨酸酶的抑制、多巴色素互变异构酶（TRP-2）活性的抑制以及5,6-二羟基吲哚（DHI）聚合阻碍。 甘草提取物还可以干扰细胞增殖周期并抑制细胞生长。 随着剂量的增加，黑色素细胞的数量显着减少。

(3)壬二酸及其衍生物

壬二酸是由头皮屑芽孢杆菌分泌的饱和直链二羧酸。 白色至微黄色单斜棱柱体、针状晶体或粉末。 壬二酸竞争性抑制功能亢进的黑素细胞中的酪氨酸酶，减少色素合成，但不抑制正常色素细胞中的色素合成。 另一方面，它可以破坏黑色素细胞的线粒体呼吸链，抑制细胞DNA的合成，阻碍异常黑色素细胞的增殖。

壬二酸溶解度差，只能在较高浓度下发挥作用，相容性差，极大限制了其应用。 因此，人们开发了具有良好水溶性的壬二酸衍生物，例如壬二酰二甘氨酸钾。  、化学稳定性高、相容性好、低浓度、高活性等特点。

2.酪氨酸酶抑制剂

根据抑制机制的不同，酪氨酸酶抑制剂可分为两类：一类是破坏性抑制酪氨酸酶（即破坏酪氨酸酶的活性位点），即能直接抑制酪氨酸酶的东西。 酪氨酸酶修饰的物质是酪氨酸酶失去对黑色素前体酪氨酸的作用，从而抑制黑色素的形成； 另一类是非破坏性酪氨酸酶抑制，是指不修饰或改变酪氨酸酶本身，而是抑制酪氨酸酶的生物合成或取代酪氨酸酶的底物，从而达到抑制黑色素形成的目的。 如对苯二酚、熊果苷、曲酸及其衍生物、维生素C及其衍生物、内皮素拮抗剂、黄酮类、胎盘提取物、视黄酸、龙胆酸甲酯等。

(1)对苯二酚，如上所述，既能破坏黑色素细胞，又能抑制酪氨酸酶活性。

(2) 熊果苷

熊果苷是对苯二酚的重要衍生物，具有安全性高、美白效果明显的特点。 熊果苷的来源包括植物提取、植物组织培养、酶法和有机合成。 其中，合成产品因其纯度高、颜色浅、活性高而占据市场主导地位。

熊果苷是一种酪氨酸酶抑制剂，可以在对黑色素细胞无毒的浓度范围内抑制酪氨酸酶活性，阻断多巴和多巴醌的合成，从而抑制黑色素的生成。 目前化妆品中B-熊果苷的添加量约为3%。 低于这个量，对皮肤中酪氨酸酶的催化活性抑制作用较弱，美白效果不明显。

(3)曲酸及其衍生物

外观为白色针状晶体，由葡萄糖或蔗糖在曲霉酶的作用下发酵纯化而成。

曲酸能有效抑制酪氨酸酶活性，阻断或延缓黑色素的形成，并能与铜离子结合，从而使铜离子失去对酪氨酸酶的激活作用。 同时能抑制二羟基吲哚酸（DHD）的氧化酶活性，阻断二羟基吲哚（DHD）的聚合。 除了美白功效外，曲酸还被发现具有抗菌、保鲜、保湿、增加皮肤弹性、吸收紫外线等作用。

长期使用曲酸具有细胞毒作用，可增加卵巢细胞染色体交换和染色体畸变的概率。 曲酸曾在日本被禁止，因为口服会致癌。 后来重新开放，可以添加到化妆品中，但用量不宜过高。 建议在0.1%到1%之间。

由于曲酸对光、热和金属离子不稳定，且皮肤吸收性差，因此人们开发了大量的曲酸衍生物来改善其性能。 曲酸衍生物通常由曲酸上的两个羟基进行酯化和烷基化而得到。 酯化可形成曲酸的单酯或二酯。 目前认为曲酸衍生物的作用机制与曲酸相同。

与曲酸相比，曲酸二棕榈酸酯不易变色，不受pH值影响，对皮肤刺激较小，抑制黑色素的效果明显优于曲酸，更容易吸收。 与葡萄糖胺衍生物复配后，美白效果加倍。

曲酸单亚麻酸酯结合了曲酸和亚麻酸的双重美白功效。 其美白效果较好，能有效吸收紫外线，但稳定性稍差。

(4)维生素C及其衍生物

维生素C由生物发酵制备而成，对于去除后天黑色素沉积有显着效果。 维生素C的美白祛斑作用主要体现在三个方面：一是抑制酪氨酸酶；二是抑制酪氨酸酶。 第二，将氧化性黑色素还原为无色还原性黑色素； 第三，抗氧化、清除自由基。  。

维生素C及其衍生物可以直接减少黑色素，破坏、瓦解黑色素，从而快速美白。 其美白机制主要是减少黑色素，淡化斑点。 但由于还原后的黑色素仍可能再次被氧化，因此必须长时间保持足够的浓度才有效。 此外，由于黑色素的产生是一个氧化过程，维生素C可以通过其自身的抗氧化特性抑制过氧化物酶。 此外，它还可以参与体内酪氨酸的代谢，从而减少酪氨酸转化为黑色素。

维生素C是水溶性的，不易渗透到皮肤角质层，且易氧化且不稳定，因此其应用受到限制。 因此，它的衍生品也应运而生。 最常用的维生素C衍生物有：维生素C乙醚、维生素C磷酸盐、维生素C棕榈酸酯等。

维生素C乙醚又名乙基抗坏血酸，进入皮肤后被生物酶分解发挥维生素C的活性，抑制酪氨酸酶铜离子的活性，阻断黑色素的形成，预防阳光引起的皮肤炎症、改善肤色、促进胶原蛋白的形成、增加皮肤弹性。

维生素C的磷酸盐主要有维生素C磷酸镁和维生素C磷酸钠。 维生素C磷酸镁的美白效果优于维生素C磷酸钠，且价格比后者低。

维生素C棕榈酸酯是一种应用广泛的维生素C脂肪酸酯，呈油溶性，常与其他美白剂配合使用在化妆品中，以达到稳定、高效的美白效果。

维生素C-2-O-α吡喃葡萄糖具有良好的稳定性，易于添加到化妆品配方中。 缺点是价格相对较贵。

(5)内皮素拮抗剂

内皮素拮抗剂可以从天然植物洋甘菊中提取或通过生物发酵制备。 实验表明，它有以下两个作用：

① 阻止内皮素与黑素细胞上的受体结合，从而不再形成新的黑色素； 当内皮素拮抗剂进入表皮并与黑素细胞的受体结合时，黑素细胞就不再受到内皮素的影响。 从而使各黑色素细胞中黑色素的合成率降低至机体本身遗传因素和调节因素规定的正常水平，不再出现黑色素不均匀和局部过度黑色化的现象，使肤色均匀。  。

②抑制内皮素激活的酪氨酸酶活性。 由于内皮素拮抗剂的作用点在黑素细胞膜外，而酪氨酸酶抑制剂的作用点在黑素细胞内部（因为黑素细胞中存在酪氨酸酶），因此它的作用是去除紫外线引起的色素沉着。  ，使用内皮拮抗剂比酪氨酸酶抑制剂起效更快。

(6) 黄酮类化合物

黄酮类化合物广泛存在于植物界，是一类多酚化合物，包括异黄酮、花青素、黄酮醇、黄烷、黄酮和黄烷酮等。 黄酮类化合物能可逆地抑制酶活性，其中黄酮醇类为竞争性抑制剂，洋地黄类黄酮类为非竞争性抑制剂。 此外，许多黄酮类化合物还可以清除皮肤中的自由基，促进皮肤新陈代谢，滋润皮肤。 黄酮类化合物作为酪氨酸酶底物替代品，近年来在化妆品领域逐渐受到高度关注。

甘草提取物甘草黄酮是一种很好的美白成分，上面已经介绍过了。

绿茶提取物含有茶多酚，一类有效的抗氧化剂生物类黄酮。 绿茶提取物是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，可与酪氨酸竞争酪氨酸酶的活性位点。 此外，它还能有效抑制成熟黑色素颗粒从黑色素细胞向角质形成细胞的转运，从而达到抑制黑色素的目的。 同时，茶多酚能抑制脂质过氧化，清除自由基，可提高皮肤细胞膜的稳定性，延缓衰老。 茶多酚还能吸收波长200~的紫外线，起到紫外线过滤作用。 具有收敛性，可使蛋白质沉淀变性，因此可用于消炎、杀菌。

(7) 胎盘提取物

胎盘素是从人、牛和羊的胎盘中提取的生物制剂。 它是一种用于化妆品的营养保湿剂。 它不仅能加速皮肤的新陈代谢，还能加速皮肤黑色素的代谢。 关于其抑制机制，一种观点认为提取物可以抑制酪氨酸酶的生物合成； 另一种观点认为，提取物可以加速黑色素细胞的角质化。 尽管目前它作为酪氨酸酶的合成抑制剂而受到青睐，但其具体的抑制机制尚未得到最终证实。 市面上很多美白产品都含有这种成分，辅以维生素E、维生素C衍生物等美白活性成分。 由于只有少数人使用胎盘素来有效美白皮肤，而且一些消费者担心使用时会感染疾病，因此许多大型化妆品公司不再使用胎盘素。

(8)维生素A酸

视黄酸，又称维生素A酸，是维生素A在体内代谢的中间产物。 主要影响骨骼生长，促进上皮细胞增殖、分化、角化等代谢作用。 维生素A酸可以影响黑色素细胞的黑色素生成。 其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶和二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶的活性有抑制作用，从而减少黑色素形成，淡化皮肤色素沉着。 视黄酸对正常黑素细胞酪氨酸酶活性和黑色素组成没有影响。

此外，视黄酸可通过调节表皮生长因子的有丝分裂原作用，增加表皮细胞的DNA合成和有丝分裂指数，诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，加速表皮更替，促进角质化。 层去角质路径。

(9)其他活性物质

从非洲蛔虫科和漆树科棕榈树中提取的2-羟基-4-甲氧基苯甲醛是一种高效酪氨酸酶抑制剂，可抑制左旋多巴的酪氨酸酶活性。 催化下的氧化半效应量（ID50）仅为43mg/ml（0.3mol/L）。

龙胆酸（龙胆酸）的甲酯和乙酯表现出高酪氨酸酶抑制活性，半数抑制浓度（IC50）约为曲酸的2倍。 值得注意的是，当质量浓度超过100μg/ml时，对氧化酶有抑制作用。

根皮素是一种天然活性物质，存在于苹果、梨和其他水果和各种蔬菜的果汁中。 它能抑制黑色素细胞的活性，对各种皮肤斑点有淡化作用。 当浓度为0.3%时，根皮素对黑色素细胞活性的抑制率可达98.2%，其IC50为0.05%，优于曲酸和熊果苷。 与曲酸、熊果苷合用时，抑制率达到100%。

此外，据报道，鞣酸（鞣酸）、二苯乙烯及其相关的4-取代间苯二酚、芦荟苷（葡萄糖基蒽酮）和苦参碱、氨基取代的亚硝基核、嫩桑叶提取物和大戟属植物山黧豆种子提取物，七叶亭等均具有抑制酪氨酸酶活性的作用。